翻開諾貝爾獎的獲得者名單,有20多位科學家與同一種物質結緣,它就是“肽”。肽是21世紀生物醫藥領域研究與應用的前沿課題。隨著人類基因組計劃的完成,蛋白質組學以及代謝組學研究的廣泛開展,多肽研究也取得了突飛猛進的發展。諾貝爾生物學獎獲得者,美國著名華裔科學家朱棣文說:“21世紀的生物工程就是研究基因工程和蛋白質工程?!?/p>
肽是一種有機化合物,由氨基酸脫水而成,含有羧基和氨基,是一種兩性化合物。肽涉及激素、神經、細胞生長和生殖各領域,參與調節機體內各個系統器官和細胞,是機體完成各種復雜的生理活性必不可少的參與者,可以說沒有肽就沒有生命。
多年來,肽的功能應用常見于抗病毒、抗腫瘤、抗氧化、抗菌和診斷試劑等。真福醫藥在關于肽的現有研究上潛心深研,終于成功實現全球首創基于枯草桿菌蛋白酶QK水解大豆蛋白生產制備降血脂短肽關鍵技術工藝與工業生產。真福醫藥這一創新研究,豎起了一座多肽功能應用新的里程碑!
研究表明,多肽參與調節心血管疾病。我國總人口約14億,心血管疾病現患人數超過3.3億,隨著人口老齡化的加劇正呈現逐年增長態勢,心血管疾病已成為人類健康的“頭號殺手”。其中血脂異常是心血管疾病的危險因素之一,據不完全統計,我國成年人血脂異?;疾÷矢哌_40.4%,也就是說平均不到3個成年人就有1個人血脂異常。我國降脂藥市場缺乏自主創新和競爭力,目前沒有自主研發的原創降脂藥物上市,多數國產降脂藥物依賴仿制或合成。
面對心血管疾病這一重大社會性疾病,真福醫藥作為一家致力于心血管疾病預防和治療藥物研發的生物高科技企業,公司創始人王業富教授自2000年開始枯草桿菌的基礎研究。研發團隊耗時多年從枯草桿菌數千個亞型中篩選出枯草桿菌Subtilisin-QK,將菌株進行基因優化改造,孵育蛋白晶體并完成結構解析。研發人員將菌株經液體發酵制備出枯草桿菌蛋白酶QK,通過酶解大豆蛋白產生多肽,經提取、分離以及動物高血脂模型試驗鎖定有降脂效果的特定范圍多肽。再通過篩選鑒定后得到單一短肽,經動物高血脂模型試驗驗證其降脂效果,最終獲取降脂單一短肽。
真福醫藥研發的超級多肽對影響血脂水平的膽固醇有顯著效果,一方面它能與人體合成內源性膽固醇的羥甲基戊二酰輔酶A還原酶結合,抑制其活性來有效減少甚至阻斷機體合成內源性膽固醇。另一方面通過抑制小腸粘膜刷狀緣NPC1L1活性來減少腸道內外源性膽固醇的吸收,達到降低血漿膽固醇水平以及肝臟膽固醇儲量的效果。除此之外,超級多肽還可以促進人體合成高密度脂蛋白,高密度脂蛋白運載周圍組織中的膽固醇轉化為膽汁酸或直接通過膽汁從腸道排出。通過這三種途徑來有效降低體內膽固醇水平達到降血脂和防治脂肪肝的目的。大量動物實驗證明,超級多肽的降脂效果與他汀一致,且口服吸收后最終代謝產物為氨基酸,無肝腎代謝毒性等毒副作用。
此外,研發團隊通過實驗發現枯草桿菌蛋白酶QK在超級多肽的制備中起決定性作用,木瓜蛋白酶、堿性蛋白酶、中性蛋白酶等酶制劑,酶解大豆蛋白制備出的多肽不具備降脂功效。不是所有的菌種都能酶解出超級降脂多肽,不是所有的多肽都能降脂!
基于枯草桿菌蛋白酶QK酶解大豆蛋白制備降脂短肽的關鍵技術與應用是真福醫藥的又一重大創新成果,未來或將推動我國創新降脂藥物的快速發展、改變降脂藥物的市場格局、打破降脂藥物主要依靠進口和仿制的局面,開啟降脂新紀元!
目前,超級降脂多肽項目已申請國內發明專利5項、PCT專利2項。真福醫藥以此技術背景結合多項發明專利進行科研轉化,開發出真福旨寧牌固體飲料。真福旨寧,為血脂異常和脂肪肝人群提供新選擇!